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品牌产物

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孟鲁司特钠颗粒

【药品名称】

通用称号:孟鲁司特钠颗粒

英文名称:Montelukast Sodium Oral Granules

【成份】

主要成分为孟鲁司特钠,其化学称号为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7--2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]]甲基]环丙烷乙酸钠。

   分子式:C35H35ClNNaO3S

   分子量:608.18

【性状】

本品为红色、粗拙的颗粒。

【适应症】

    本品适用于1岁以上儿童哮喘的防备和持久医治,包罗防备白天和夜间的哮喘症状,医治对阿司匹林敏感的哮喘患者以及防备运动引发的支气管膨胀。

    本品适用于减轻过敏性鼻炎惹起的症状(2岁至5岁儿童的季节性过敏性鼻炎和终年性过敏性鼻炎)。

【用法用量】

    逐日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可按照本身的状况在需求工夫服药。

    同时得了哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

    1岁至2岁儿童哮喘患者天天一次,每次一袋。

    2岁至5岁儿童哮喘患者和/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应天天服用4 mg口服颗粒一袋。

    口服颗粒的服用

    本品可间接服用,与一勺室温或冷的软性食品(如苹果酱)混淆服用,或消融于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才气翻开包装袋。翻开包装袋当前应立刻服用局部的剂量(15分钟内)。与食品、婴儿配方奶粉或母乳混淆后的本品不能再储存至下次持续服用。本品不应消融于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用。可是服药后能够饮水。

   普通倡议

   以哮喘掌握目标来评价医治结果,本品的疗效在用药一天内即呈现。本品可与食品同服或另服。应倡议患者不管在哮喘掌握仍是恶化阶段都对峙服用。

对肾功能不全患者、轻至中度肝损伤的患者及不同性别的患者无需调解剂量。

   本品与其它哮喘医治药物的干系

   本品可参加患者现有的医治计划中。

   削减合并用药物的剂量:

   支气管扩张剂

单用支气管扩张剂不能有用掌握的哮喘患者,可在医治计划中参加本品,一旦有临床医治反响(普通呈现在首剂用药后),按照患者的耐受状况,可将支气管扩张剂剂量削减。

   吸入糖皮质激素

对承受吸入糖皮质激素医治的哮喘患者加用本品后,可按照患者的耐受状况恰当削减糖皮质激素的剂量。应在医师指点下逐步减量。某些患者可逐步减量直至完整停用吸入糖皮质激素。但不该当用本品忽然替换吸入糖皮质激素或遵医嘱。

【不良反应】【注意事项】详见产物内说明书

【忌讳】对本品中任何身分过敏者禁用。

【妊妇及哺乳期妇女用药】不合用。

【儿童用药】已在6个月至14岁的儿童中停止了原研产物的有效性和安全性研讨(见用法用量);6个月以下儿童患者的安全性和有效性还没有研讨。

    研讨表白原研产物不会影响儿童的发展速率。

【老年用药】不合用。

【药物相互作用】

    原研产物可与其它一些通例用于哮喘防备和持久医治及医治过敏性鼻炎的药物适用。在药物相互作用研讨中,推荐剂量的原研产物不合错误以下药物发生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。

    甲状腺激素、沉着类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮䓬类药物和减充血剂:固然没有停止分外的特定的相互作用研讨,但原研产物与临床研讨中普遍利用的常见处方药物联用,没有临床不良相互作用的证据。这些药物包罗甲状腺激素、沉着类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮䓬类药物和减充血剂。

    在兼并利用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-工夫曲线下面积(AUC)削减约莫40%。因为孟鲁司特经由过程CYP 3A4、2C8和2C9代谢,因而孟鲁司特应慎重与CYP 3A4、2C8和2C9诱导剂(如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平)同时服用,特别是儿童。可是不推荐调解本品的利用剂量。

    体外实验表白孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。但是,一项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种次要经由过程CYP2C8代谢的典范探测底物)药物相互作用的临床研讨数据表白,孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑止感化。因而以为孟鲁司特不会对经由过程这类酶代谢的药物(比方:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)发生影响。

    体外研讨表白,孟鲁司特是CYP2C8、2C9和3A4的底物。一项触及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研讨证实,吉非贝齐能使孟鲁司特的满身表露程度增长4.4倍。CYP3A4的强效抑制剂——伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特同时给药后不会进一步增长孟鲁司特的满身表露程度。在临床安全性研讨中,利用了大于在成人中核准的10mg剂量(比方持续22周赐与认可患者200mg/天的剂量,以及持续约莫1周赐与患者最高为900mg/天的剂量),没有观察到有临床意义的不良变乱,基于如许的数据,吉非贝齐对孟鲁司特满身表露程度的影响被以为是不具有临床意义的。因而,与吉非贝齐同时给药,无需调解孟鲁司特的剂量。按照体外数据,孟鲁司特与其他已知的CYP2C8抑制剂(比方甲氧苄啶)之间估计不会发作有临床意义的药物相互作用。另外,仅孟鲁司特与伊曲康唑同时给药不会明显增长前者的满身表露程度。

【药物过量】

还没有关于临床医治华夏研产物过量的专门资料。在医治慢性哮喘的研讨中,成年患者利用的剂量高达逐日还没有关于临床医治华夏研产物过量的专门资料。在医治慢性哮喘的研讨中,成年患者利用的剂量高达逐日200 mg,持续用药22周及短时间研讨中利用的剂量高达逐日900 mg,持续用药约1周,均未出现有临床意义的不良变乱。假如过量服药,采纳通例撑持步伐是公道的;比方,从胃肠道肃清未吸取的物资,施行临床监测,而且假如需求,停止撑持性医治。

    已有上市后急性药物过量的报导和利用原研产物的临床研讨。此中包罗成人和儿童利用高达1000 mg剂量的报导。临床和实验室发明均一致显现了其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的陈述中,没有不良变乱。最常发生的不良变乱与安全性特性分歧,包罗腹痛、嗜睡、口渴、头痛、吐逆和肉体运动过分。

    尚不清楚本品能否能经腹膜或血液透析肃清。

【药理毒理】

药理学

半胱氨酰白三烯(LTC4LTD4LTE4)是炎症介质,由包罗肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞开释。这些主要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体分离。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLTl)受体散布于人体的气道(包罗气道平滑肌细胞和睦道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包罗嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理心理历程相干。在哮喘中,白三烯介导的效应包罗一系列的气道反响,如支气管膨胀、黏液排泄、血管通透性增长及嗜酸性粒细胞会萃。在过敏性鼻炎中,过敏原表露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会开释与过敏性鼻炎症状相干的CysLTs。鼻内CysLTs激起会增长鼻部气道阻力和鼻壅闭的症状。

本品是一种能明显改进哮喘炎症目标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显现,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和b-肾上腺能受体比拟)。孟鲁司特能有效地抑止LTC4LTD4LTE4CysLT1受体分离所发生的心理效应而无任何受体冲动活性。今朝的研讨以为孟鲁司特其实不拮抗CysLT2受体。

毒理学

急性毒性

在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5 000 mg/kg(小鼠和大鼠的剂量别离为15 000 mg/m229 500 mg/m2)时,未呈现灭亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5 000 mg/kg),相当于成人逐日推荐剂量的25 000*

持久毒性

在山公和大鼠中的实验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。实验成果显现孟鲁司特钠有优良的耐受性。而且利用的剂量有很大的安全范畴。当给实验中的任何植物利用最少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发明对毒理学目标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发明不能利用医治剂量孟鲁司特钠的状况。

致癌性

在大鼠口服剂量高达200 mg/kg/天、用药106周的研讨,和小鼠口服剂量高达100 mg/kg/天、用药92周的研讨中,都未发明孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1 000倍和500*

致突变性

未发明孟鲁司特钠有基因毒性和致突变感化。在体外微生物突变实验和V-79哺乳动物细胞突变实验中,不管有没有代谢活性,孟鲁司特钠均为阳性反响。在体外停止的大鼠肝细胞碱洗脱实验和国外仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验中,不管有没有微粒体酶活性体系,均无基因毒性感化。一样,当雄性或雌性小鼠口服高达    1 200 mg/kg3 600 mg/m2)(成人天天推荐剂量的6 000*)的孟鲁司特钠后,未发现有引诱骨髓细胞染色体非常的感化。

生殖毒性

在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800 mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100 mg/kg/天的研讨中,未发明对生养和生殖才能有影响。这些剂量别离高于成人推荐剂量的4 000倍和500*

发育毒性

在对发育的毒性研讨中,当给大鼠利用剂量高达400 mg/kg/天和给兔利用剂量高达100 mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未呈现与医治相干的不良感化。在大鼠和兔中的确存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的状况,并在哺乳大鼠的乳汁中较着检测到孟鲁司特钠。

【药代动力学】

吸取

孟鲁司特口服吸取疾速而完整。

在成人空肚时停止的实验表白4 mg口服颗粒与4 mg品味片生物等效。按AUC计较,同时服用苹果酱或尺度饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床明显意义的影响(同或差别服苹果酱的AUC别离为1 225.71 223.1 ng·hr/ml,同或差别服尺度餐的AUC别离为1 191.81 148.5 ng·hr/ml)。

散布

99%以上的孟鲁司特钠与血浆卵白分离。孟鲁司特的稳态散布容积均匀为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研讨显现,只要极少量的孟鲁司特经由过程血脑屏障。并且,在用药后24小时,所有其它构造中的放射标识表记标帜物量也极少。

代谢

孟鲁司特险些被完整代谢。在利用医治剂量的研讨中,成人和儿童稳态状况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。

在体外使用人肝微粒体停止的研讨显现,细胞色素P450 3A42C9与孟鲁司特的代谢有关。按照体外人肝微粒体的进一步研讨成果,孟鲁司特医治剂量的血浆浓度不抑止细胞色素P450 3A42C91A22A62C192D6

吸收

在安康成人中孟鲁司特的均匀血浆肃清率为45 ml/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天收罗的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量<>。分离孟鲁司特口服生物操纵度思索,孟鲁司特及其代谢物险些局部经过胆汁吸收。

在安康青年中停止的很多研讨显现孟鲁司特均匀血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至50 mg的范围内,孟鲁司特的药代动力学近似线性干系。未发明黄昏和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差别。天天一次服用10 mg孟鲁司特,血浆中只要极少量的原药储蓄积累(~14%)。

特别患者

对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调解剂量。还没有严峻肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者利用孟鲁司特的临床资料。

【储藏】

    密封,遮光, 25℃以下保留。

【包装】

    铝塑复合袋包装,5袋/盒。

【有效期】

 24个月。

【施行尺度】

YBH01982018

【批准文号】

国药准字H20183273

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